82 de ampicilina

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La ampicilina y sulbactam: Información de la etiqueta Por Claris Life Sciences Inc. prospecto, cuya última revisión: 14 Diciembre el año 2015 ampicilina y SULBACTAM - de sodio ampicilina y sulbactam sódico inyectable, polvo, solución para Claris Life Sciences Inc. Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los fármacos y mantener la eficacia de ampicilina y sulbactam para inyección USP y otros fármacos antibacterianos, ampicilina y sulbactam para inyección USP sólo deben usarse para tratar infecciones que se ha comprobado o se sospecha fuertemente que es causada por bacterias. DESCRIPCIÓN La ampicilina y sulbactam para inyección USP es una combinación antibacteriana inyectable que consiste en la semisintético ampicilina sódica antibacteriana y la beta-lactamasa de sodio sulbactam inhibidor para la administración intravenosa e intramuscular. Ampicilina sódica se deriva de núcleo de la penicilina, el ácido 6-aminopenicilánico. Químicamente, es monosódico (2S, 5R, 6R) -6- (R) -2-amino-2-fenilacetamido-3,3-dimetil-7-oxo-4-tia-1-azabiciclo 3.2.0 heptano-2 carboxilato de bencilo y tiene un peso molecular de 371,39. Su fórmula química es C 16 H 18 N 3 NaO 4 S. La fórmula estructural es: sulbactam sódico es un derivado de el núcleo básico de la penicilina. Químicamente, sulbactam sódico es penicillinate de sodio de sodio de sulfona (2S, 5R) -3,3-dimetil-7-oxo-4-tia-1-azabiciclo 3.2.0 heptano-2-carboxilato de metilo 4,4-dióxido. Su fórmula química es C 10 H 8 NNaO 5 Swith un peso molecular de 255,22. La fórmula estructural es: La ampicilina y sulbactam para inyección, USP, ampicilina sódica / sulbactam sódico combinación parenteral, está disponible como un polvo blanco a blanquecino seco para su reconstitución. La ampicilina y sulbactam para inyección USP polvo seco es muy soluble en diluyentes acuosos para dar color amarillo pálido a amarillo soluciones que contienen sodio ampicilina y sulbactam sódico equivalente a 250 mg de ampicilina por ml y 125 mg de sulbactam por ml. El pH de las soluciones está entre 8,0 y 10,0. Soluciones diluidas (hasta 30 mg y 15 mg de ampicilina sulbactam por ml) son esencialmente incoloro a amarillo pálido. El pH de las soluciones diluidas sigue siendo el mismo. 1,5 g de ampicilina y sulbactam para inyección USP (1 g de ampicilina como la sal de sodio más 0,5 g sulbactam como la sal de sodio) parenteral contiene aproximadamente 115 mg (5 mEq) de sodio. 3 g de ampicilina y sulbactam para inyección USP (2 g de ampicilina como la sal de sodio más 1 g sulbactam como la sal de sodio) parenteral contiene aproximadamente 230 mg (10 mEq) de sodio. FARMACOLOGÍA CLÍNICA general: Inmediatamente después de la finalización de una infusión intravenosa de 15 minutos de ampicilina y sulbactam. Las concentraciones séricas máximas de ampicilina y sulbactam se alcanzan. los niveles séricos de ampicilina son similares a los producidos por la administración de cantidades equivalentes de ampicilina solo. los niveles séricos pico ampicilina que van desde 109 a 150 mcg / ml se alcanzan después de la administración de 2000 mg de ampicilina más sulbactam 1000 mg y 40 a 71 años mcg / ml después de la administración de 1000 mg ampicilina más sulbactam 500 mg. Los correspondientes niveles séricos de pico medias para la gama de sulbactam de 48 a 88 mcg / ml y 21 a 40 mcg / ml, respectivamente. Después de una inyección intramuscular de 1000 mg ampicilina más sulbactam 500 mg, los niveles séricos de ampicilina pico de entre 8 y 37 mcg / ml y los niveles séricos pico sulbactam que van de 6 a 24 mcg / ml se alcanzan. La media vida media en suero de ambos fármacos es de aproximadamente 1 hora en voluntarios sanos. Aproximadamente del 75 al 85 de ampicilina y sulbactam se excretan sin cambios en la orina durante las primeras 8 horas después de la administración de ampicilina y sulbactam a los individuos con función renal normal. Algo niveles séricos mayores y más prolongados de ampicilina y sulbactam se puede lograr con la administración simultánea de probenecid. En pacientes con función renal alterada la cinética de eliminación de ampicilina y sulbactam son afectados de manera similar, por lo tanto, la relación de uno a otro se mantendrá constante cualquiera que sea la función renal. La dosis de ampicilina y sulbactam para inyección USP en estos pacientes debe administrarse con menor frecuencia, de acuerdo con la práctica habitual para la ampicilina (véase la sección administración de la dosificación y). La ampicilina se ha encontrado que es aproximadamente 28 une de forma reversible a la proteína de suero humano y sulbactam aproximadamente 38 unido reversiblemente. Los siguientes niveles medios de ampicilina y sulbactam se midieron en los tejidos y fluidos que figuran: Concentración de ampicilina y sulbactam, en diversos tejidos y fluidos del cuerpo de penetración de ambos ampicilina y sulbactam en el líquido cefalorraquídeo en presencia de meninges inflamadas se ha demostrado después de I. V. administración de ampicilina y sulbactam. La farmacocinética de ampicilina y sulbactam en pacientes pediátricos que reciben ampicilina y sulbactam son similares a los observados en adultos. Inmediatamente después de una perfusión de 15 minutos de 50 a 75 mg de ampicilina y / kg de peso corporal, suero pico y las concentraciones plasmáticas de sulbactam 82-446 mcg / ml de ampicilina y 44 a 203 sulbactam mcg / ml se obtuvieron. valores de vida media fueron de aproximadamente 1 hora. MICROBIOLOGÍA La ampicilina es similar a la penicilina bencílico en su acción bactericida contra organismos susceptibles durante la etapa de multiplicación activa. Actúa a través de la inhibición de la biosíntesis de la pared celular mucopéptido. Ampicilina tiene un amplio espectro de actividad bactericida contra muchas bacterias aeróbicas y anaeróbicas gram-positivas y gram-negativas. (Ampicilina es, sin embargo, degradado por las beta-lactamasas y por lo tanto el espectro de actividad normalmente no incluye microorganismos que producen estas enzimas). Una amplia gama de beta-lactamasas que se encuentran en los microorganismos resistentes a las penicilinas y las cefalosporinas se ha demostrado en estudios bioquímicos con sistemas bacterianos libres de células para ser irreversiblemente inhibidas por sulbactam. Aunque sulbactam el único que posee poca actividad antibacteriana útil salvo en contra de la Neisseriaceae. estudios de organismos completos han demostrado que sulbactam restaura la actividad ampicilina contra cepas que producen beta-lactamasa. En particular, sulbactam tiene buena actividad inhibitoria contra el plásmido mediada por beta-lactamasas de importancia clínica más frecuentemente responsables de la resistencia a los medicamentos transferido. Sulbactam no tiene ningún efecto sobre la actividad de la ampicilina contra cepas sensibles a la ampicilina. La presencia de sulbactam en el ampicilina y sulbactam para la formulación de inyección se extiende eficazmente el espectro antibacteriano de la ampicilina para incluir muchas bacterias normalmente resistentes a la misma y a otros antibacterianos beta-lactámicos. Por lo tanto, la ampicilina y sulbactam posee las propiedades de un antibacteriano de amplio espectro y un inhibidor de beta-lactamasa. Mientras que los estudios in vitro han demostrado la susceptibilidad de la mayoría de las cepas de los siguientes organismos, la eficacia clínica de las infecciones distintos de los incluidos en las INDICACIONES Y USO sección no ha sido documentado. Las bacterias Gram-positivas: Staphylococcus aureus (beta-lactamasa y no productoras de beta-lactamasa), Staphylococcus epidermidis (beta-lactamasa y no-beta-lactamasa), Staphylococcus saprophyticus (beta-lactamasa y no productoras de beta-lactamasa), Streptococcus faecalis 1 (Enterococcus), Streptococcus pneumoniae 1 (anteriormente D. pneumoniae), Streptococcus pyogenes Streptococcus viridans 1. 1. bacterias Gram-negativas: Haemophilus influenzae (beta-lactamasa y no productoras de betalactamasas), Moraxella catarrhalis (Branhamella) (beta-lactamasa y no productoras de betalactamasas), Escherichia coli (beta-lactamasa y no productoras de betalactamasas), especies de Klebsiella (todas las cepas conocidas son la producción de beta-lactamasa), Proteus mirabilis (beta-lactamasa y la no la producción de beta-lactamasa), Proteus vulgaris. Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii, y Neisseria gonorrhoeae (beta-lactamasa y no-beta-lactamasa). Anaerobios: 1. especies de Clostridium especies Peptococcus 1. Las especies de Peptostreptococcus, especies de Bacteroides fragilis, incluyendo B.. 1 Estos no son cepas que producen beta-lactamasa y, por lo tanto, son susceptibles a la ampicilina solo. Prueba de Susceptibilidad Difusión Técnica Para el método de difusión en disco de las pruebas de sensibilidad, a 20 mcg (10 mcg ampicilina sulbactam 10 mcg) de disco se debe utilizar. El procedimiento estandarizado 1,2 requiere el uso de una concentración de inóculo estandarizado. Con este procedimiento, un informe del laboratorio de Susceptible indica que el organismo infectante es probable que respondan a la terapia con ampicilina y sulbactam y un informe de Resistentes indica que el organismo infectante no es probable que respondan a la terapia. Un informe de susceptibilidad intermedia sugiere que el organismo de infección sería susceptible a la ampicilina y sulbactam si se utiliza una dosis más alta o si la infección se limita a tejidos o fluidos (por ejemplo, orina) en el que se alcanzan niveles altos antibacterianos. Las técnicas de dilución en caldo, agar, de microdilución o métodos equivalentes se pueden utilizar para determinar el valor mínimo de concentración inhibitoria (MIC) para la susceptibilidad de los aislados bacterianos mediante métodos normalizados, inóculos y concentraciones de ampicilina / sulbactam. 2,3,4 El método de dilución recomendada emplea una relación de ampicilina / sulbactam constante de 2: 1 en todos los tubos con concentraciones crecientes de ampicilina. PRM se reportan en términos de concentración de ampicilina en presencia de sulbactam en una constante ampicilina 2 partes por 1 parte de sulbactam. TABLA 2: Recomendado ampicilina / sulbactam, de difusión con discos y MIC Susceptibilidad Rangos de a, b, c (Zona Diámetro en mm) Diámetro de la zona de inhibición (mm) INDICACIONES Y USO ampicilina y sulbactam para inyección, USP está indicado para el tratamiento de infecciones debidas a cepas susceptibles de los microorganismos designados en las condiciones que se indican a continuación. La piel y estructura de la piel Las infecciones causadas por productoras de betalactamasas cepas de Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella spp. 2 2 (incluyendo K. pneumoniae 2), Proteus mirabilis, Bacteroides fragilis 2, 2 Enterobacter spp. 2 y Acinetobacter calcoaceticus. 2 NOTA: Para obtener información sobre el uso en pacientes pediátricos ver PRECAUCIONES Uso Pediátrico y secciones de los estudios clínicos. Las infecciones intra-abdominales causados ​​por beta-lactamasa que producen cepas de Escherichia coli, Klebsiella spp. (Incluyendo K. pneumoniae 2), Bacteroides spp. (Incluyendo B. fragilis), y Enterobacter spp. 2 Las infecciones ginecológicas provocadas por beta-lactamasa que producen cepas de Escherichia coli, 2 y Bacteroides spp. 2 (incluyendo B. fragilis 2). 2 Eficacia de este microorganismo en este sistema de órganos se estudió en menos de 10 infecciones. Mientras ampicilina y sulbactam para inyección USP está indicado sólo para las condiciones mencionadas anteriormente, las infecciones causadas por microorganismos sensibles a la ampicilina también son susceptibles de tratamiento con ampicilina y sulbactam para inyección USP debido a su contenido de ampicilina. Por lo tanto, las infecciones mixtas causadas por organismos susceptibles a la ampicilina y productoras de betalactamasas microorganismos sensibles a la ampicilina y sulbactam para inyección USP no deberían requerir la adición de otro antibacteriano. cultivos y pruebas de susceptibilidad adecuados deben realizarse antes del tratamiento con el fin de aislar e identificar los organismos causantes de la infección y para determinar su susceptibilidad a ampicilina y sulbactam. La terapia podrá establecerse antes de obtener los resultados de los estudios bacteriológicos y susceptibilidad, cuando hay razones para creer que la infección puede implicar cualquiera de las productoras de betalactamasas organismos enumerados anteriormente en los sistemas de órganos que se indican. Una vez que se conozcan los resultados, el tratamiento debe ser ajustado en su caso. Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de ampicilina y sulbactam y otros fármacos antibacterianos, ampicilina y sulbactam para inyección USP debe ser utilizado sólo para el tratamiento de las infecciones que se ha comprobado o se sospecha fuertemente que es causada por bacterias susceptibles. Cuando la cultura y la información de susceptibilidad están disponibles, deben ser considerados en la selección o modificación de la terapia antibacteriana. En ausencia de estos datos, los patrones de susceptibilidad a la epidemiología y locales pueden contribuir a la selección empírica de la terapia. Contraindicaciones El uso de ampicilina y sulbactam para inyección USP está contraindicado en individuos con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, anafilaxis o el síndrome de Steven-Johnson) a la ampicilina, sulbactam o con otros fármacos antibacterianos betalactámicos (por ejemplo, penicilinas y cefalosporinas). La ampicilina y sulbactam para inyección USP está contraindicado en pacientes con una historia previa de ictericia colestática disfunción hepática / asociado con ampicilina y sulbactam para inyección USP. ADVERTENCIAS Hipersensibilidad hipersensibilidad graves y en ocasiones mortales (anafilácticas) han sido reportados en pacientes tratados con penicilina terapia. Estas reacciones son más propensos a ocurrir en individuos con una historia de la penicilina hipersensibilidad y / o reacciones de hipersensibilidad a los alérgenos MÚLTIPLES. Se han notificado casos de individuos con ANTECEDENTES DE HIPERSENSIBILIDAD penicilina que han experimentado reacciones severas cuando son tratados con cefalosporinas. Antes de la terapia CON una penicilina, una cuidadosa investigación se deben comprobar los REACCIONES previa de hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas y otros alergenos. Si ocurre una reacción alérgica se produce, ampicilina y SULBACTAM inyectable debe discontinuar y la terapia adecuada. disfunción hepática, incluyendo hepatitis y ictericia colestática se ha asociado con el uso de ampicilina y sulbactam para inyección. La toxicidad hepática es generalmente reversible sin embargo, se han reportado muertes. La función hepática debe controlarse a intervalos regulares en pacientes con insuficiencia hepática. Clostridium difficile diarrea asociada: diarrea asociada a Clostridium difficile (CDAD) ha sido reportado con el uso de casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo ampicilina y sulbactam, y puede variar en gravedad desde diarrea leve a colitis fatal. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon que lleva a sobrecrecimiento de C. difficile. C. difficile produce toxinas A y B que contribuyen al desarrollo de CDAD. Hypertoxin produciendo cepas de C. difficile causa aumento de la morbilidad y la mortalidad, ya que estas infecciones pueden ser refractarias a la terapia antimicrobiana y pueden requerir una colectomía. CDAD debe ser considerada en todos los pacientes que presenten diarrea después del uso de fármacos antibacterianos. historia clínica cuidadosa es necesaria, ya que CDAD se ha informado de la aparición de más de dos meses después de la administración de agentes antibacterianos. Si CDAD se sospecha o confirma, puede ser necesario suspender el uso de drogas anti-bacteriano en curso no se dirige contra C. difficile. fluido y control adecuado de electrolitos, suplementos de proteínas, tratamiento antibacteriano de C. difficile. y la evaluación quirúrgica debe ser instituido como se indica clínicamente. 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